服用他汀类药物你了解多少,今天给大家介绍下他汀类药物的那些事儿:一、他汀类药物的主要作用
他汀类药物作用之一:降血脂!他汀类药物是临床主要的降脂类药物,可有效降低对人体有害的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG),同时还有升高对人体有利的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。
他汀类药物的作用之二:抑制炎性因子,稳定斑块!他汀治疗的最终目的是抑制炎性因子,减缓心脑血管狭窄形成速度,稳定动脉粥样硬化斑块,降低斑块破裂风险,预防心脑血管疾病。
二、他汀类药物的最佳服用时间
1.阿托伐他汀和瑞舒伐他汀:半衰期较长,可抑制24小时胆固醇合成,因此降脂作用强,可任意时间服用。
2.辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀:口服吸收快,半衰期短,主要抑制0:00-3:00胆固醇合成,因此需要睡前服用。
3.洛伐他汀、匹伐他汀:食物可促进洛伐他汀的吸收,空腹服用洛伐他汀的吸收降低30%,因此应晚饭后0.5小时内服用;匹伐他汀存在肝肠循环,消除半衰期较长,因此说明书要求晚饭后服用。
三、他汀类药物的不良反应及用药交待
他汀所致肌病的发生率约为1%-5%。用药期间,若出现不明原因的肌痛、压痛或疲乏无力,应及时就诊。
在所有接受他汀治疗患者中,约2%-3%会出现肝酶的一过性升高,约0.5%-1%出现肝酶水平升高超过正常值上限3倍,一般停药后肝酶水平可下降。用药期间,若肝酶升高超过正常值上限3倍或伴有肝大、黄疸、直接胆红素升高或凝血时间延长等其他异常表现时,应考虑停用他汀类药物,及时就医。
他汀类药物引起血糖升高或新发2型糖尿病的风险相对较低,一般与高强度用药及存在糖尿病风险因素(如年龄较大、肥胖、高血压)有关。
为避免肌病的发生,在应用前,可进行基因检测避免基因变异导致肌病的发生;选择药物时应根据特殊人群(老年人、女性、低体重、肾功不全者)选择肌病风险较低的他汀(如普伐他汀、瑞舒伐他汀);他汀主要经过肝酶CYP3A4代谢,需避免与该代谢途径的药物联用(如红霉素、氟康唑、维拉帕米、吉非贝特)。
服用他汀降低糖尿病风险应以改变生活方式为主,即饮食调整(建议采用地中海饮食模式),控制体重,增加运动(每周至少150分钟中等强度运动,但应避免剧烈运动发生肌病的风险),戒烟限酒。
四、他汀类用药前后的监测项目
长期服用他汀类药物需定期复查血脂,肝功能,血糖,肌酶。注意:瑞舒伐他汀在治疗中,可能出现尿微量白蛋白升高,因此口服该药物前应检测肾功能。
五、他汀类药物不可与哪些食物和药物同时服用
1.葡萄柚(西柚):葡萄柚中的呋喃香豆素类化合物可抑制肝酶CYP3A4的活性,导致依赖此酶代谢的他汀(辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀)血药浓度升高,增加肝损伤、肌病风险。
2.饮酒:酒精可加重肝脏代谢负担,与他汀联用可能增加肝损伤风险;长期饮酒还会升高血脂,抵消他汀的降脂效果。
3.CYP3A4酶抑制剂:大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素)、唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)、HIV/HCV蛋白酶抑制剂(洛匹那韦、利托那韦)、钙通道阻滞剂(维拉帕米、地尔硫卓)、免疫抑制剂(环孢素、他克莫司)。以上药物抑制CYP3A4酶活性,显著增加他汀血药浓度,升高肌病、横纹肌溶解及肝损伤风险。所以服用他汀期间严格避免使用上述药物。
临床药学 供稿宣传科 编辑